氟达拉滨

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氟达拉滨

药物别名:2-氟阿糖腺苷酸、磷酸氧阿糖腺苷

一级分类: 抗肿瘤药物
二级分类: 抗代谢药
药物别名: 2-氟阿糖腺苷酸、磷酸氧阿糖腺苷
药物剂型:
注射剂(冻干饼):50mg。
药理作用: 其抗肿瘤的作用机制类似阿糖胞苷,所不同的是,本品不被腺苷脱氨酶脱氨而失活。
药动学: 静脉给药后,本品的磷酸盐迅速被脱磷酸而成为氟达拉滨,此基质被淋巴细胞摄取后再磷酸化成为具有活性的三磷酸氟达拉滨。在一次给药后4h细胞内的三磷酸氟达拉滨可达峰值。本品从血象中清除呈三相,终末t1/2约为10~30h。大多数药物随尿排出,24h内约可排出60%的给药量。本品的药动学具有明显的个体差异。
适应证: 主要用于治疗慢性淋巴细胞白血病。
禁忌证: 对本品过敏者、哺乳者、骨髓抑制明显者禁用。
注意事项: 肝肾功能不全、患有感染性疾病者慎用。
不良反应: 1.主要不良反应是骨髓抑制,表现为白细胞减少、血小板减少和贫血,常因此而使剂量受限。白细胞最低值一般出现在2~3周后。2.骨髓抑制可能严重并逐渐加重,延长的淋巴细胞减少可能招致机会感染的出现。3.其他还有咳嗽、呼吸困难、肺炎、胃肠障碍、口炎、水肿、心绞痛、肿瘤崩解综合征、皮疹、溶血性贫血、出血性膀胱炎、周围神经病、激动、精神错乱、视力减退和昏迷。高剂量可引起进展性脑病和视觉缺失。
用法用量: 本品可静脉注射或输注(30min输完),常用量为25mg/m2,连用5天。28天后可重复给药。
药物相应作用: 1.合用喷司他丁可加重肺毒性。2.合用阿糖胞苷可降低本品的代谢活化,且使阿糖胞苷的细胞内浓度上升。3.合用双嘧达莫或其他腺苷摄取抑制剂可降低本品的疗效。
专家点评: 临床试用于治疗难治性慢性淋巴细胞性白血病,有效率达57%。完全缓解率13%。推荐用量25mg/m2,在约30min内静脉注射,每天1次,连用5天为1个疗程,每28天重复1个疗程,至少用3个疗程。本品毒副作用多,大剂量时1/3发生延迟的进展性脑瘤,失明,甚至死亡,应慎用。
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